头孢菌素类药物药理知识简介

本类药物为广谱杀菌剂，杀菌力强，能耐青霉素酶，毒性低，引起过敏反应的发生率比青霉素低。其结构与青霉素相似，为半合成抗生素。它是由头孢菌所产生的头孢菌素Ｃ催化水解制成，再用化学合成方法在母核上加不同侧链可得头孢素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等药物。

【头孢菌素Ⅰ钠】

性状 本品为白色结晶性粉末，易溶于水，有吸湿性，久置颜色变黄，但不影响其效力，也不增加毒性。如稀释为溶液后变黄色则不能使用。应密封、避光，置干燥处保存。

作用与用途 其作用机理与青霉素相似，能抑制细菌细胞壁的合成。对革兰氏阳性菌作用较强，包括对青霉素耐药的菌株；对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌有效；对革兰氏阴性菌，如李氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、大肠杆菌和沙门氏菌属等也有较好的疗效；钩端螺旋体对本品也敏感。但对绿脓杆菌、产气杆菌、结核杆菌、真菌、霉形体、病毒及原虫无效。本品内服不易吸收，肌注后吸收良好。家禽肌注每千克体重10毫克后，经半小时血药浓度可达峰值(每毫升18微克)，半衰期为16分钟～54分钟，体内分布广，大部分以原形排出。本品主要应用于耐药性金黄色葡萄球菌和一些革兰氏阴性菌引起的严重感染，如呼吸道、泌尿道感染和家禽葡萄球菌、大肠杆菌感染。

不良反应 本品毒性低，但长期应用会引起急性肾衰竭。此外，与青霉素可能有交叉过敏反应。

制剂用量 粉针：每瓶0.5克，有效期1年半。肌注：家禽每千克体重10毫克，1日两次。

【头孢菌素Ⅱ(头孢利素)】

性状 本品为白色或无色粉末，能溶于水，应密封、避光，置干燥处保存。

作用与用途 本品抗菌谱与头孢菌素Ⅰ钠相同，但对革兰氏阴性的抗菌效力比较强。内服不吸收，肌注吸收后，血中浓度比头孢菌素Ⅰ钠稍高，用途也相同。

不良反应 本品对肾的毒性较大，肾功能不全的家禽慎用。为避免增加对肾的毒性，不能与庆大霉素合用。

制剂用量 与头孢菌素Ⅰ钠相同，但疗程不宜超过7天。

【头孢菌素Ⅳ】

性状 本品为白色或淡黄色结晶粉末，能溶于水。

作用与用途 本品抗菌谱与头孢菌素Ⅰ钠相同，其特点为内服后易吸收，鸡内服每千克体重25毫克、35毫克、50毫克，30分钟～60分钟后血药浓度可达峰值(平均为每毫升20微克)，半衰期为30分钟～126分钟，用药后2个半小时～5个半小时，体内仍可测出药物，体内代谢少，主要以原形从尿中排出。用途与头孢菌素Ⅰ钠相同。

不良反应 肾功能严重损害的家禽应适当减量应用。

制剂用量 粉剂：家禽内服量为每千克体重35毫克～50毫克，小家禽2小时～3小时1次，大家禽6小时1次。

【头孢曲松】

性状 其钠盐为白色至黄色的晶粉，溶于水。

作用与用途 对革兰氏阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰氏阴性菌作用强大。适用于肺炎、气管炎、腹膜炎、胸膜炎及泌尿生殖道感染，也用于脓毒症、败血症、脑膜炎及皮肤软组织感染等。

用法与用量 肌肉或皮下注射：一次量，狗猫每千克体重50毫克，每日两次。

头孢噻呜

性状 其钠盐为白色晶粉，易溶于水，水溶液在5度可保存1周。

作用与用途 对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用，尤其对阴性菌中的肠杆菌科的细菌活性极强。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、腹腔、消化道感染、败血症及化脓性脑膜炎等。

用法用量 静脉、肌肉或皮下注射：一次量，狗猫每千克体重25毫克~50毫克，每日3次。