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青霉素的特性、功能、配伍禁忌
作者:佚名  文章来源:本网采编  点击数  更新时间:2012/7/6 11:01:49  文章录入:xiaoyuwanyouxi01  责任编辑:xiaoyuwanyouxi01
    青霉素是青霉素菌属的某些菌株产生的抗生素,分为两大类:

  (一)天然青霉素

  天然青霉素基本结构是由主核和侧链结合而成。主核内有两个环:A环为β内酰胺环,B环为四氢噻唑环。

  青霉素培养液中主要含有5种青霉素:F、G、X、K和双氢F。其中以青霉素G较为稳定,作用最强,产量最高,符合临床及生产上的要求。所以,主要介绍青霉素G。

  性状:? 青霉素G纯品是无色或微黄色的结晶粉末,纯度不高时颜色较深。难溶于水,如与钠、钾结合形成盐后则易溶于水。其干燥盐类性质较稳定,室温中保持3年以上不失效,耐热性强,但其水溶液稳定性下降,故加水稀释后要及时用完。

  青霉素G遇酸、碱、氧化剂、重金属、酒精、甘油等,其结构的β内酰胺环受破坏,抗菌活性随之消失。

  青霉素G的抗菌效能以国际单位(IU)表示,一个国际单位相当于0.6微克纯结晶青霉素G钠盐,或0.625微克钾盐。

  作用与用途:? 青霉素G为窄谱抗生素,其抗菌作用很强,低浓度时起抑菌作用,高浓度时具有强大的杀菌作用。主要对多种革兰氏阳性细菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性球菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。但是,革兰氏阴性杆菌对青霉素G的敏感度很低。

  青霉素G的抗菌机制主要抑制细菌细胞壁的合成,从而破坏其对菌体的保护作用。对青霉素G敏感的革兰氏阳性菌,其细胞壁的主要成分:由粘肽组成,青霉素能制止粘肽的合成,故其抗革兰氏阳性菌的作用很强,而对已形成的细胞壁无破坏作用。因此其对生长旺盛(即细胞壁生物合成时期)的敏感菌特别有效,而对代谢受到抑制的静止期细菌则效果较差。

  经体外试验,对青霉素G敏感的病原菌有:链球菌、葡萄球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、李氏杆菌等。对革兰氏阴性杆菌如沙门氏杆菌、布氏杆菌等作用很弱,对结核杆菌、立克次体、病毒等无效。

  细菌一般对青霉素G不易产生耐药性,但金黄色葡萄球菌可渐进地产生耐药菌株。青霉素G适用于上述敏感菌所致的家禽各种疾病:如链球菌病、葡萄球菌病、螺旋体病、李氏杆菌病、丹毒病、坏死性肠炎、坏死性皮炎、禽霍乱、霉形体病、球虫病的并发感染及各种呼吸道感染。

  应用参考:? 禽类发生巴氏杆菌病,可用青霉素G治疗。其用量:为:每只珍珠鸡用3万国际单位,每只火鸡5万国际单位,每只孔雀5万国际单位,每只鸳鸯2万国际单位,每日2次。火鸡暴发螺旋体病,可用青霉素G1万国际单位肌注。

  另据报道,注射马立克氏病疫苗时,可按每只雏鸡用青霉素与链霉素各1000单位加入疫苗中一起应用;在新城疫I系疫苗注射时,可按每只鸡用青霉素与链霉素各8000~10000单位加入疫苗中一起应用,以防应激。但对疫苗有影响。

  配伍注意:? 青霉素类注射剂遇碘酊、高锰酸钾、高浓度甘油或酒精则被破坏失败;遇重金属盐即沉淀失效;遇氯丙嗪盐、四环素注射液等酸性药物即分解失效;遇磺胺类药物则疗效降低。

  制剂、用量:? 青霉素G钾或钠粉针,每支分别为20万、40万、80万、100万国际单位;有效期为:小瓶装2年、安瓿装4年。

  普鲁卡因青霉素G,每克含青霉素G95万国际单位以上、普鲁卡因0.38~0.4克。微溶于水,饱和水溶液氢离子浓度为31.63~10000摩尔/升(pH5~7.5)。临用前,制成水混悬剂,方可肌注。粉针每支为40万国际单位(含普鲁卡因青霉素G 30万国际单位和青霉素G钾10万国际单位)或80万国际单位(二者含量加倍),有效期3年。

  以上制剂的用量:肌注量为鸡、火鸡每只每次2万~5万国际单位,每天2~3次;鸽每只每次1~2万国际单位,每天2~3次。

  内服量:雏鸡每只2000国际单位;幼鹌鹑、鹦鹉每只每次1000国际单位,混料或混水,1~2小时内用完。

  (二)半合成青霉素

  本类青霉素有耐酶、耐酸的特点,如苯唑青霉素、乙氧萘青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素等;还有广谱、耐酸的青霉素,如氨苄青霉素、羧苄青霉素等。现介绍应用较多的氨苄青霉素。

  性状:? 本品为白色结晶粉末,微溶于水,其钠盐易溶于水,水溶液在室温中放置1周可保存80%的活性,干燥品有效期为两年。

  作用与用途:? 本品为广谱抗生素,对细菌具有杀灭作用,其抗菌范围包括青霉素G的全部抗菌范围,但效力不及青霉素G。青霉素G对革兰氏阴性菌效果差,则本品作用强大。对革兰氏阴性菌的作用,如与氯霉素、四环素比较,其作用略强,如与卡那霉素、庆大霉素比较,其作用较差,对金黄色葡萄球菌作用弱,对绿脓杆菌无效。本品可用于治疗鸡白痢、禽伤寒。

  在禽病的防治中,常将本品与庆大霉素、链霉素、卡那霉素等联合应用,对大肠埃希氏菌引起的大肠杆菌病、腹膜炎、输卵管炎、气囊病等均有效,还对青霉素G、多粘菌素、呋喃唑酮耐药的沙门菌具有高度抗菌作用。对实验性鸡白痢有明显的治疗作用。

  不良反应:? 本品毒性低,但与青霉素有交叉过敏现象。

  配伍注意:? 同青霉素。

  制剂、用量:? 氨苄青霉素片,0.25克/片。家禽内服按每千克体重用5~20毫克,隔12~24小时重复用药。

  水合氨苄青霉素三水化合物,禽类吸收迅速,代谢快。用途与氨苄青霉素相同。鸡内服量为每千克体重25毫克,每日两次。
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